Инсулин — это жизненно важный гормон, который играет ключевую роль в регуляции уровня глюкозы в крови. Производимый поджелудочной железой, он помогает клеткам усваивать глюкозу, что предотвращает её избыточное накопление в крови. В случае сахарного диабета 1-го типа (СД1) поджелудочная железа не производит инсулин, а при СД2 его производство недостаточно или клетки становятся устойчивы к его действию. В таких случаях пациентам требуется заместительная терапия инсулином. Но почему же инсулин необходимо вводить в виде инъекций, а не выпускать в форме таблеток? Давайте разберёмся в этом вопросе.

Биологическая нестабильность инсулина

Инсулин — белковое соединение, которое быстро разрушается в желудочно-кишечном тракте. Он нестабилен в кислой среде и подвержен влиянию ферментов пищеварения. Это означает, что если бы инсулин принимался внутрь, он был бы разрушен до того, как достигнет кровотока, и не смог бы выполнить свою функцию. Таким образом, инъекционное применение позволяет избежать этого и напрямую доставлять инсулин в кровоток.

Преодоление гематоэнцефалического барьера

Гематоэнцефалический барьер (ГЭБ) — это система защитных механизмов, которые предотвращают проникновение некоторых веществ из крови в мозг. Инсулин обладает способностью проникать через ГЭБ, но для этого ему требуется специальная форма, которая может быть разрушена в процессе пищеварения. Поэтому для сохранения биологической активности и обеспечения проникновения через ГЭБ, инсулин должен быть введен непосредственно в кровоток, минуя желудок и кишечник.

История разработки инсулина

Открытие инсулина приписывают канадскому врачу Фредерику Бантингу и его команде, которые в 1921 году впервые изолировали инсулин из поджелудочных желез свиней и использовали его для лечения детей с диабетом. Первые формы инсулина были крайне нестабильны и вызывали аллергические реакции. Со временем было разработано несколько форм инсулина: короткого действия, промежуточного и длительного. Современные препараты, такие как инсулин человека (например, Humalog от Eli Lilly and Company), имеют высокую чистоту и эффективность, но все еще требуют инъекций для достижения нужной биодоступности и стабильности.

Современные исследования и перспективы

Научные исследования в области фармацевтики и биотехнологии продолжаются в поисках новых методов доставки инсулина. Например, ингаляционный инсулин Exubera, разработанный компанией Pfizer, был одобрен FDA в 2006 году, но из-за высокой стоимости и ограниченной эффективности впоследствии был снят с рынка. Исследуются также различные нанотехнологические подходы, включая использование липосом и полимерных микрочастиц, которые могут защитить инсулин от разрушения в ЖКТ и обеспечить его контролируемое высвобождение. Но пока что эти технологии остаются в стадии экспериментальных исследований.

Таким образом, хотя желание иметь таблетки вместо инъекций понятно, современная медицина пока не может предложить альтернативу инъекционному введению инсулина из-за его биологических свойств и сложностей с доставкой в организм. Пациенты и медицинские работники продолжают искать более удобные и менее болезненные способы лечения, но на данный момент инъекции остаются золотым стандартом в лечении диабета, требующего инсулинотерапии.